Le récepteur de l'acétylcholine (AChR)

Le récepteur de l'acétylcholine (AChR) est une protéine membranaire présente sur les cellules cibles, réagissant à l'acétylcholine (ACh), un neurotransmetteur. Il se trouve dans le système nerveux central et le système nerveux périphérique. La liaison de l'ACh à son récepteur déclenche des réponses cellulaires, notamment la contraction musculaire, la régulation du rythme cardiaque, la transmission synaptique et la régulation de la pression artérielle.

Structure du récepteur de l'acétylcholine :

Le récepteur de l'acétylcholine est un complexe protéique composé de cinq sous-unités. Il existe deux types principaux de récepteurs de l'acétylcholine :

1. Récepteurs nicotiniques (nAChR) : Ils sont présents dans le système nerveux autonome et dans le système nerveux central. Ils sont également présents au niveau des jonctions neuromusculaires.

2. Récepteurs muscariniques (mAChR) : Ils sont présents dans le système nerveux parasympathique, dans le système nerveux central et sur les cellules endothéliales.

Implications thérapeutiques :

Les récepteurs de l'acétylcholine sont ciblés par plusieurs médicaments utilisés dans le traitement de diverses affections, notamment :

1. Maladies neurologiques : La maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson et la myasthénie grave.

2. Maladies neuromusculaires : La sclérose latérale amyotrophique et la paralysie cérébrale.

3. Troubles du système nerveux central : La schizophrénie, l'épilepsie et les troubles de l'humeur.

Médicaments ciblant les récepteurs de l'acétylcholine :

1. Agonistes des récepteurs nicotiniques : La nicotine, utilisée dans les thérapies de substitution nicotinique pour arrêter de fumer.

2. Antagonistes des récepteurs muscariniques : L'atropine, utilisée pour dilater la pupille lors d'un examen ophtalmologique et pour traiter la bradycardie.

3. Inhibiteurs de l'acétylcholinestérase : La donepezil, la galantamine et la rivastigmine, utilisés dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

Conclusion :

Le récepteur de l'acétylcholine joue un rôle essentiel dans de nombreuses fonctions physiologiques et constitue une cible thérapeutique importante pour de nombreuses maladies neurologiques et neuromusculaires. La compréhension de sa structure et de son fonctionnement est cruciale pour le développement de nouveaux médicaments et le traitement efficace des affections neurologiques.

Références :

1. Sudhakaran S, et al. "Nicotinic acetylcholine receptor signalling: roles in Alzheimer's disease and amyloid neuroprotection." Pharmacol Res. 2020 Jun;156:104760. doi: 10.1016/j.phrs.2020.104760. Epub 2020 Mar 18. PMID: 32199971.

2. Srinivasan R, et al. "Nicotinic acetylcholine receptors in health and diseases." Inflammopharmacology. 2021 Feb;29(1):5-27. doi: 10.1007/s10787-020-00764-9. Epub 2020 Dec 30. PMID: 33381509; PMCID: PMC7831712.

3. Hamilton SE, et al. "Muscarinic Acetylcholine Receptors Modulate Dopaminergic Function in the Nucleus Accumbens of Rats." Neuropharmacology. 2021 Mar;185:108484. doi: 10.1016/j.neuropharm.2021.108484. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33482166; PMCID: PMC8042815.